Jak rozpustit tabletu aspirinu?

účinné látky – kyselina acetylsalicylová 400 mg; kyselina askorbová (vitamín C) 240 mg.

Pomocné látky: bezvodý citrát sodný, hydrogenuhličitan sodný, bezvodá kyselina citronová, bezvodý uhličitan sodný.

popis

Tablety jsou bílé, kulatého tvaru, s plochým povrchem, s vyrytým znakem Bayerova kříže na jedné straně a hladké na druhé straně.

Farmakoterapeutická skupina

Jiná analgetika-antipyretika. Kyselina salicylová a její deriváty Kyselina acetylsalicylová v kombinaci s jinými léky.

ATX kód N02BA51

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Při perorálním podání se kyselina acetylsalicylová rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Přítomnost potravy v žaludku výrazně mění vstřebávání kyseliny acetylsalicylové. Kyselina acetylsalicylová je distribuována do většiny tkání a tělesných tekutin. Proniká hematoencefalickou bariérou (BBB).

Metabolizuje se v játrech hydrolýzou za vzniku kyseliny salicylové s následnou konjugací s glycinem nebo glukuronidem.

Asi 80 % kyseliny salicylové se váže na bílkoviny krevní plazmy.

T1/2 kyseliny acetylsalicylové je přibližně 15 minut, kyseliny salicylové přibližně 3 hodiny. Vylučuje se ledvinami převážně ve formě kyseliny salicylové.

Po perorálním podání se kyselina askorbová vstřebává v tenkém střevě za účasti transportního systému závislého na sodíku; absorpce není úměrná podané dávce. Cmax po perorálním podání je dosaženo během 4 hodin.

Snadno proniká do leukocytů, krevních destiček a poté do všech tkání; uloženy v zadním laloku hypofýzy, kůry nadledvin, jater, mozku, plic, ledvin, střevní stěny, srdce, svalů, sleziny, slinivky břišní. Metabolizováno především v játrech. Hlavní metabolity kyseliny askorbové jsou vylučovány močí.

Farmakodynamika

Kyselina acetylsalicylová (ASA) patří do skupiny nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID) a má analgetické, antipyretické a protizánětlivé účinky a také inhibuje agregaci krevních destiček. Mechanismus účinku je spojen s inhibicí aktivity COX, hlavního enzymu v metabolismu kyseliny arachidonové, která je prekurzorem prostaglandinů, které hrají hlavní roli v patogenezi zánětu, bolesti a horečky.

Analgetický účinek kyseliny acetylsalicylové je způsoben dvěma mechanismy: periferním (nepřímo prostřednictvím suprese syntézy prostaglandinů) a centrálním (v důsledku inhibice syntézy prostaglandinů v centrálním a periferním nervovém systému).

Vlivem poklesu produkce prostaglandinů klesá jejich vliv na termoregulační centra.

Nevratné narušení syntézy tromboxanu A2 v krevních destičkách způsobuje protidestičkový účinek kyseliny acetylsalicylové.

Při použití ve vysokých dávkách může kyselina acetylsalicylová inhibovat syntézu protrombinu v játrech a prodloužit protrombinový čas.

Kyselina askorbová je ve vodě rozpustný vitamín, který hraje důležitou roli při regulaci redoxních procesů, metabolismu sacharidů, srážení krve, regeneraci tkání a pomáhá zvyšovat odolnost organismu.

Kyselina askorbová je nedílnou součástí systému, který chrání tělo před škodlivými účinky volných radikálů a jiných oxidantů, hraje také důležitou roli při zánětlivých procesech a v mechanismu účinku leukocytů.

READ

Jak funguje dvoutrubkový topný systém?

Kyselina askorbová hraje důležitou roli při syntéze intracelulárních mukopolysacharidů, které spolu s kolagenovými vlákny zajišťují pevnost kapilárních stěn.

Indikace pro použití

bolestivý syndrom různého původu u dospělých (bolesti hlavy, zubů, v krku, migréna, bolesti svalů a kloubů, bolesti zad, menstruační bolesti)

zvýšená tělesná teplota u dospělých a dětí starších 16 let s nachlazením a jinými infekčními a zánětlivými onemocněními.

Dávkování a podávání

Užívejte perorálně. Šumivou tabletu rozpusťte ve sklenici vody a vypijte. Při bolesti mírné až střední intenzity a horečnatých stavech je jednorázová dávka 1-2 šumivé tablety s odstupem 4-8 hodin, maximální jednotlivá dávka jsou 2 šumivé tablety; maximální denní dávka by neměla překročit 10 šumivých tablet.

Nežádoucí účinek

kožní vyrážka, anafylaktické reakce, bronchospasmus, angioedém

průjem, nevolnost, zvracení, bolest v epigastrické oblasti, ztráta chuti k jídlu; gastrointestinální krvácení (zvracení mleté kávy, černá dehtovitá stolice), selhání jater

hemoragický syndrom (krvácení z nosu, krvácení z dásní), zvýšená doba srážení krve, trombocytopenie, anémie, leukopenie, prodloužená doba krvácení

prodloužení menstruačního cyklu

Reye/Reye syndrom (progresivní encefalopatie: nauzea a nekontrolovatelné zvracení, respirační tíseň, ospalost, křeče; ztučnění jater, hyperamonémie, zvýšené hladiny AST, ALT)

– intersticiální nefritida, prerenální azotemie se zvýšeným

kreatinin v krvi a hyperkalcémie, akutní renální

selhání, nefrotický syndrom

– poruchy močového systému (výchova

oxalátové, cystinové a/nebo urátové kameny)

– deprese pankreatického ostrovního aparátu, glukosurie,

inhibice syntézy glykogenu

Pokud se objeví jakékoli nežádoucí účinky, musíte okamžitě přestat užívat lék a informovat svého lékaře.

– Hypersenzitivita na ASA, jiné salicyláty nebo na kteroukoli pomocnou látku léčiva

– ulcerózní léze gastrointestinálního traktu

– hemoragická diatéza, predispozice ke krvácení, zvýšená krvácivost, krvácivé poruchy (hemofilie, von Willebrandova choroba, teleangiektázie, nedostatek vitaminu K, trombocytopenie)

– bronchiální astma vyvolané salicyláty a NSAID

– kombinované užívání s methotrexátem v dávce 15 mg týdně nebo více

– těhotenství a kojení

– při současné léčbě antikoagulancii

– děti do 16 let s akutním respiračním onemocněním způsobeným virovými infekcemi kvůli riziku rozvoje Reyeova syndromu (encefalopatie a akutní ztučnění jater s akutním rozvojem jaterního selhání).

Lékové interakce

Protože protizánětlivé léky snižují renální clearance methotrexátu a interferují s vazbou methotrexátu na plazmatické proteiny, je kombinované použití kyseliny acetylsalicylové a methotrexátu v dávce ≥15 mg týdně kontraindikováno.

Při kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou a antikoagulancii (kumarin, heparin) se zvyšuje riziko krvácení v důsledku poruchy funkce krevních destiček a poškození sliznice trávicího traktu.

V důsledku vzájemného zesílení účinku při užívání spolu s velkými dávkami (3 ≥ g/den) jiných NSAID obsahujících salicyláty se zvyšuje riziko ulcerózních lézí a gastrointestinálního krvácení.

READ

Jak se nazývá sifon pod umyvadlem?

Při kombinaci s urikosurickými léky (benzbromaron, probenecid) může být pozorován pokles urikosurického účinku (v důsledku kompetitivního vylučování kyseliny močové ledvinami).

Kyselina acetyl-splicylová zvyšuje koncentraci digoxinu v krevní plazmě.

Vysoké dávky kyseliny acetylsalicylové zesilují hypoglykemický účinek antidiabetik (inzulín, sulfonylmočoviny).

Při kombinaci s jinými protidestičkovými/trombolytickými léky (tiklopidinem) se zvyšuje riziko krvácení.

Při kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou v dávkách ≥ 3 g/den s diuretiky je pozorován pokles glomerulární filtrace (v důsledku snížení syntézy prostaglandinů ledvinami).

Systémové glukokortikoidy (kromě hydrokortizonu, používaného jako substituční léčba Addisonovy choroby) snižují koncentraci salicylátů v krevní plazmě, což zvyšuje riziko předávkování salicyláty po přerušení léčby glukokortikosteroidy.

Při kombinovaném užívání kyseliny acetylsalicylové v dávkách ≥ 3 g/den a inhibitorů angiotenzin-konvertujícího enzymu (ACE) dochází u ACE inhibitorů ke snížení glomerulární filtrace, což je doprovázeno poklesem jejich antihypertenzního účinku.

Kyselina acetylsalicylová zvyšuje toxický účinek kyseliny valproové.

Alkohol zvyšuje dobu krvácení a škodlivý účinek kyseliny acetylsalicylové na gastrointestinální sliznici.

Kyselina askorbová zvyšuje koncentraci salicylátů v krvi (zvyšuje riziko krystalurie), ethinylestradiolu, benzylpenicilinu a tetracyklinů a snižuje koncentraci perorálních kontraceptiv.

Snižuje antikoagulační účinek derivátů kumarinu.

Zlepšuje vstřebávání přípravků železa ve střevech.

Zvyšuje celkový Cl ethylalkoholu.

Chinolinové léky, chlorid vápenatý, salicyláty a kortikosteroidy při dlouhodobém užívání vyčerpávají zásoby kyseliny askorbové.

Zvláštní instrukce

Kyselina acetylsalicylová může vyvolat záchvat bronchiálního astmatu nebo jiné alergické reakce. Mezi rizikové faktory patří průduškové astma, senná rýma, nosní polypóza, chronická respirační onemocnění, ale i alergické reakce na jiné léky (například svědění, kopřivka, jiné kožní reakce).

Schopnost kyseliny acetylsalicylové inhibovat agregaci krevních destiček může vést ke zvýšenému krvácení během a po chirurgických zákrocích (včetně menších, jako je extrakce zubů). Riziko krvácení se zvyšuje při užívání ASA ve vysokých dávkách.

Kyselina acetylsalicylová v nízkých dávkách snižuje extrakci kyseliny močové, což může u pacientů s původně nízkou hladinou jejího vylučování vést k rozvoji dny, což může u predisponovaných pacientů způsobit akutní záchvat dny.

Jedna dávka léku obsahuje 933 mg sodíku, což je třeba vzít v úvahu u pacientů na dietě bez soli.

Vlastnosti vlivu léku na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné mechanismy

Nadměrná dávka

Příznaky: zvonění v uších, pocit ztráty sluchu, bolesti hlavy, vertigo. Později se může vyvinout horečka, hyperventilace, ketóza, respirační alkalóza, metabolická acidóza, kóma, vaskulární insuficience, respirační selhání a těžká hypoglykémie.

Léčba: Měli byste vyvolat zvracení nebo provést výplach žaludku, předepsat aktivní uhlí a projímadlo. Další léčba by měla být provedena na specializovaném oddělení.

Uvolněte formulář a obal

2 tablety v bezkonturovém obalu vyrobeném z papíru laminovaného hliníkovou fólií.

READ

Jak zinkový povlak funguje?

5 obrysových balíčků spolu s pokyny pro lékařské použití ve státním a ruském jazyce je umístěno v kartonovém obalu.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě nepřesahující 25°C.

Uchovávejte mimo dosah dětí!

Doba použitelnosti

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Podmínky dovolené z lékáren

Производитель

Bayer Bitterfeld GmbH, Německo

OT Greppin, Salegaster Highway 1, 06803 Bitterfeld-Wolfen, Německo.

Jméno a země držitele rozhodnutí o registraci

Bayer Consumer Care AG, Švýcarsko

Adresa organizace, která přijímá reklamace spotřebitelů ohledně kvality výrobků (produktů) na území Republiky Kazachstán:

Pomocné látky: hydrogenuhličitan sodný, bezvodá kyselina citrónová, bezvodý citrát sodný, bezvodý uhličitan sodný, aspartam E 951, povidon (K30), krospovidon, pomerančové aroma*.

*alfa-pinen, beta-pinen, myrcen, limonen, oktanal, dekanal, linalol, alfa-terpineol, maltodextrin, akácie, oxid siřičitý, butylovaný hydroxyanisol.

popis

Bílé tablety se zkosenými hranami, plochým povrchem a půlicí rýhou se rozpouštějí ve vodě za uvolňování plynových bublin.

Farmakoterapeutická skupina

Analgetika a antipyretika. Kyselina salicylová a její deriváty.

ATS kód N02BA01

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Kyselina acetylsalicylová se při perorálním podání rychle vstřebává. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo po 15-40 minutách. Kyselina acetylsalicylová podléhá rychlé hydrolýze za vzniku aktivního metabolitu kyseliny salicylové. Biologická dostupnost závisí na dávce a je 60 % pro dávky nižší než 500 mg a 90 % pro dávky nad 1 g. Kyselina acetylsalicylová a kyselina salicylová se rychle distribuují do všech tkání. Pronikají placentární bariérou a dostávají se do mateřského mléka. Kyselina salicylová se silně váže na plazmatické proteiny (90 %). Plazmatický poločas je 15-20 minut pro kyselinu acetylsalicylovou a 2-4 hodiny pro kyselinu salicylovou. Kyselina acetylsalicylová je z velké části metabolizována v játrech a je vylučována primárně močí ve formě kyseliny salicylové a glukuronových konjugátů.

Farmakodynamika

Kyselina acetylsalicylová patří do skupiny nesteroidních protizánětlivých léků s analgetickými, antipyretickými a protizánětlivými vlastnostmi. Jeho mechanismus účinku je založen na ireverzibilní inhibici enzymů cyklooxygenázy účastnících se syntézy prostaglandinů. Kyselina acetylsalicylová také inhibuje agregaci krevních destiček tím, že blokuje syntézu tromboxanu A2 v krevních destičkách.

Indikace pro použití

– bolest hlavy (včetně těch, které jsou spojeny s abstinenčním syndromem), bolest zubů, migréna, neuralgie, hrudní radikulární syndrom, bolest svalů a kloubů, bolest při menstruaci

– zvýšená tělesná teplota při nachlazení a jiných infekčních a zánětlivých onemocněních (u dospělých a dětí starších 16 let).

Dávkování a podávání

Pouze pro dospělé a děti starší 16 let

Maximální doporučená denní dávka jsou 3 g aspirinu, tzn. 6 šumivých tablet denně.

Obvyklá dávka je jedna 500 mg šumivá tableta. V případě potřeby lze dávku opakovat v intervalech nejméně 4 hodin. V případě intenzivnější bolesti nebo horečky lze užít dávku dvou 500mg šumivých tablet, kterou lze v případě potřeby opakovat v intervalu 4 hodin. nepřesahující dávku 6 šumivých tablet denně.

Maximální denní dávka jsou 2 g aspirinu, tzn. 4 šumivé tablety denně.

READ

Kde lze polypropylenové trubky použít?

Obvyklá dávka je jedna 500 mg šumivá tableta. V případě potřeby lze dávku opakovat v intervalech nejméně 4 hodin. V případě intenzivnější bolesti nebo horečky lze užít dávku dvou 500mg šumivých tablet, kterou lze v případě potřeby opakovat v intervalu 4 hodin, aniž by se překročila dávka 4 šumivé tablety denně.

Nežádoucí účinky

– výrazné (krvavé zvracení, krvavá stolice atd.) nebo skryté gastrointestinální krvácení způsobující anémii z nedostatku železa. Čím vyšší je dávka, tím vyšší je výskyt takového krvácení.

– vředy a perforace žaludku.

Účinky na centrální nervový systém

– bolesti hlavy, vertigo

– pocit ztráty sluchu

– zvonění v uších, což jsou obvykle příznaky předávkování.

Hemoragický syndrom (krvácení z nosu, krvácení z dásní, purpura atd.) může způsobit zvýšené riziko krvácení u pacientů podstupujících operaci.

Kopřivka, kožní reakce, anafylaktické reakce, astma, Quinckeho edém.

Kontraindikace

Tento lék je kontraindikován v následujících případech:

– Hypersenzitivita na kyselinu acetylsalicylovou nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku

– fenylketonurii, protože lék obsahuje aspartam

– astma v anamnéze vyvolané užíváním salicylátů nebo látek s podobnou aktivitou, zejména nesteroidních protizánětlivých léků

– poslední trimestr těhotenství (≥ 500 mg denně a na dávku)

– žaludeční a dvanáctníkové vředy v aktivní fázi

– jakékoli konstituční nebo získané hemoragické onemocnění

– těžké selhání jater a ledvin

– těžké, nekontrolované srdeční selhání

– kombinace s methotrexátem v dávkách přesahujících 15 mg/týden

– kombinace s perorálními antikoagulancii při použití vysokých dávek kyseliny acetylsalicylové

– děti do 16 let (vysoké riziko rozvoje Reyeova syndromu).

Lékové interakce

Kyselina acetylsalicylová zvyšuje toxicitu metotrexátu, účinky NSAID, tiklopidinu a klopidogrelu, tirofibanu, eptifibatidu a abciximabu, iloprostu, protidestičkových léků, perorálních antikoagulancií, heparinů, antidiabetik: inzulíny; snižuje – diuretika a ACE inhibitory, urikosurika (benzbromaron), intrauterinní antikoncepce.

Glukokortikoidy snižují hladinu salicylátů v krvi a zvyšují riziko předávkování salicyláty po jejich vysazení.

Lokální gastrointestinální látky (soli, oxidy, hydroxidy hořčíku, hliníku, vápníku) zvyšují renální vylučování salicylátů.

Zvláštní instrukce

– Abyste předešli riziku předávkování při kombinaci s jinými léky, ujistěte se, že jiné léky neobsahují kyselinu acetylsalicylovou.

– Při dlouhodobém užívání velkých dávek léků proti bolesti by se vzniklé bolesti hlavy neměly léčit zvýšenými dávkami. Pravidelné užívání léků proti bolesti, zejména léků proti bolesti v kombinaci, může způsobit trvalé poškození ledvin s rizikem selhání ledvin.

READ

Proč pokládají první řadu cihel?

– Dětem by měly být léky s obsahem kyseliny acetylsalicylové předepisovány pouze na doporučení lékaře, protože v případě virové infekce se zvyšuje riziko Reyeova syndromu. Příznaky Reyeova syndromu jsou: dlouhodobé zvracení, porucha vědomí, abnormální chování.

– V případech nedostatku glukózo-6-fosfátdehydrogenázy by měla být kyselina acetylsalicylová podávána pod lékařským dohledem kvůli riziku hemolýzy.

– Před operací, vzhledem k protidestičkovému účinku kyseliny acetylsalicylové, musíte informovat svého lékaře.

– Tento léčivý přípravek obsahuje 388,5 mg sodíku v jedné šumivé tabletě, což je třeba vzít v úvahu při léčbě pacientů na přísné dietě s nízkým obsahem soli.

– Vzhledem k tomu, že tyto léky obsahují glukózu, jsou kontraindikovány v případech glukózo-galaktózového malabsorpčního syndromu.

Těhotenství a kojení

V případě potřeby lze kyselinu acetylsalicylovou předepsat k symptomatické léčbě během prvního a druhého trimestru těhotenství.

Lze předepsat pouze po posouzení přínosu/rizika.

Preventivně je vhodné nepoužívat kyselinu acetylsalicylovou k dlouhodobé léčbě v dávkách nad 150 mg/den.

Kyselina acetylsalicylová je kontraindikována během posledních tří měsíců těhotenství.

Vlastnosti účinku léku na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné stroje

Nebyly zaznamenány žádné případy ovlivnění schopnosti řídit vozidla nebo obsluhovat stroje.

Nadměrná dávka

U starších osob a zejména malých dětí hrozí otrava, která může být životu nebezpečná.

zvonění v uších, pocit sníženého sluchu, bolesti hlavy a vertigo jsou příznaky předávkování. Lze je kontrolovat snížením dávky.

U dětí může být předávkování smrtelné, pokud je užito 100 mg/kg nebo více najednou. Příznaky zahrnují: horečku, hyperventilaci, ketózu, respirační alkalózu, metabolickou acidózu, kóma, vaskulární nedostatečnost, respirační selhání, těžkou hypoglykémii.

Okamžitá hospitalizace na specializovaném zdravotnickém zařízení.

Odstranění látky výplachem žaludku a podáním aktivního uhlí. Řízení acidobazické rovnováhy. Alkalická diuréza, umožňující dosáhnout pH moči 7,5-8. V případě těžké otravy je možná hemodialýza. Symptomatická léčba.

Uvolněte formulář a obal

4 šumivé tablety v bezkonturovém obalu (proužku) vyrobeném z hliníkové fólie, na vnitřní straně potažené polyethylenem. 4 obrysové balíčky (proužky) spolu s návodem k lékařskému použití v kazaštině a ruštině v kartonové krabici.